Weder Morphin noch Gabapentin: Ein neues nicht-opioides Schmerzmittel verbessert die Wirksamkeit und Sicherheit dieser Medikamente.

Zwischen 11 und 17 % der Menschen in Spanien leiden unter chronischen Schmerzen , wobei den Daten des Gesundheitsministeriums zufolge Arthrose, Schmerzen im unteren Rücken, Nackenschmerzen und Migräne die häufigsten Formen sind.

Leider können einige der wirksamsten und am weitesten verbreiteten Behandlungen schwere Nebenwirkungen haben, wie dies bei Opioiden (Morphin, Codein usw.) oder Gabapentin der Fall ist. Daher ist die Suche nach anderen, ähnlich wirksamen, aber sichereren Optionen erforderlich.

Effektiver als verfügbare Optionen

In diesem Sinne entwickeln Forscher an der Duke University (USA) ein neues Medikament namens SBI-810, das sich in Tests an Tiermodellen (Mäusen) als allein wirksam bei der Schmerzlinderung erwiesen hat. Darüber hinaus schien es in Kombination mit Opioiden deren Wirkung zu verstärken, so dass niedrigere Dosen erforderlich waren und das Sicherheitsprofil verbessert wurde.

Wie in einem in der Fachzeitschrift Cell veröffentlichten Artikel erläutert wird, gehört dieses Medikament zu einer neuen Familie von Verbindungen, die auf einen Rezeptor in den Neuronen des Rückenmarks und der peripheren Nerven wirken sollen . Der Hauptunterschied zu anderen Optionen liegt in seiner Spezifität: Während Opioide auf mehreren Wegen gleichzeitig wirken, wirkt SBI-810 nur auf einen bestimmten Schmerzmechanismus und vermeidet andere psychoaktive Effekte, die mit Missbrauch und Sucht verbunden sind.

Ebenso beugt es anderen häufigen Nebenwirkungen des Opioidkonsums vor, wie etwa Verstopfung. Es entsteht auch keine Toleranz, sodass eine Erhöhung der Dosis im Verlauf der Behandlung nicht erforderlich ist.

Keine Toleranz oder Nebenwirkungen

Genauer gesagt zielt SBI-810 auf einen Rezeptor namens Neurotensin 1 . Dabei aktiviert es durch einen molekularen Prozess namens „biased agonism“ ein spezifisches chemisches Signal namens *-Arrestin-2, das Schmerzen lindert.

Diese Effekte wurden bei chirurgischen Schnitten, Knochenbrüchen und neurologischen Verletzungen getestet. Dabei zeigte sich anhand spezifischer Schmerzmarker bei Nagetieren wie Grimassen oder Abwehrverhalten ein besseres Wirksamkeitsprofil als bei einigen der derzeit verwendeten Schmerzmittel (wie etwa dem Opioid Oliceridin oder Gabapentin, einem nicht-opioiden Schmerzmittel zur Behandlung von Nervenschmerzen).

Darüber hinaus führte es bei Nagetieren nach wiederholter Anwendung weder zu einer Toleranz noch zu Sedierung oder Gedächtnisproblemen (die normalerweise bei mit Gabapentin behandelten Patienten beobachtet werden).

Eine Alternative zur Opioidkrise

Da das Medikament bisher nur in Tiermodellen getestet wurde , befindet es sich noch in einem frühen Entwicklungsstadium. Dennoch hoffen die Autoren der Studie, bald mit Studien am Menschen beginnen zu können, sodass diese Alternative mittel- bis kurzfristig auf den Markt kommen kann.

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Die Notwendigkeit , wirksame Alternativen zu Opioiden zu finden, ist in Ländern wie den Vereinigten Staaten besonders dringend, wo jedes Jahr noch immer 80.000 Menschen an den Folgen einer Überdosis Drogen (meist Opioide) sterben. Viele dieser Menschen werden nach der therapeutischen Anwendung der Medikamente süchtig, und das in einem Umfeld, in dem bis zu einem Drittel der Bevölkerung unter chronischen Schmerzen leidet.

Angesichts dieses Problems sind die Autoren des Artikels davon überzeugt, dass ihre Verbindung eine sicherere Alternative bieten und dazu beitragen könnte , einer Opioidabhängigkeit und den damit verbundenen schweren Nebenwirkungen vorzubeugen.

Verweise

Gesundheitsministerium (2021). Der Interterritorial Council des NHS genehmigt den Plan zur Optimierung des Einsatzes opioider Analgetika bei chronischen Schmerzen, die nicht durch Krebs verursacht werden. Online abgerufen unterhttps://www.sanidad.gob.es/gabinete/notasPrensa.do?id=5487 am 21. Mai 2025.

Guo, Ran et al. Arrestin-verzerrter allosterischer Modulator des Neurotensinrezeptors 1 lindert akute und chronische Schmerzen. Zelle (2025). DOI: 10.1016/j.cell.2025.04.038

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